据报道,天然产物齐墩果酸在体内具有降低葡萄糖的作用。齐墩果酸降低血糖的潜在机制可能是通过直接增强胰岛素分泌。研究人员分析了齐墩果酸急性治疗对葡萄糖反应性胰腺 β 细胞系 INS-1 832/13 和大鼠胰岛中胰岛素分泌的影响,并检查了其可能的作用机制。
初始剂量反应实验表明齐墩果酸增强了基础和葡萄糖刺激的胰岛素分泌,在大约 50 μM 时具有最大作用。因此,研究人员使用 30 μM 和 50 μM 浓度进行了检查该化合物性质的实验。在基础 (3 mM) 和刺激 (15 mM) 葡萄糖浓度下,使用静态 1 小时温育测量齐墩果酸的作用。在 50 μM 时,齐墩果酸将基础胰岛素分泌增强了大约 2 倍,而 30 μM 齐墩果酸没有统计学上的显着影响。齐墩果酸对胰岛素分泌的刺激与甲苯磺丁脲(一种充分表征的磺酰脲类胰岛素促分泌剂)的刺激相当。
除了在 INS-1 832/13 细胞中增强基础葡萄糖水平的胰岛素分泌外,30 μM 和 50 μM 的齐墩果酸还以剂量依赖性方式增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌,尽管这仅在较高浓度。50 μM 齐墩果酸显着增强了葡萄糖依赖性胰岛素分泌近 2 倍,甚至高于胰高血糖素样肽 (GLP) -1 类似物 Exendin-4 的作用。这些结果表明齐墩果酸增强了胰腺 β 细胞系中基础和葡萄糖刺激的胰岛素分泌。