完美代替A醇的物质之补骨脂酚

什么是补骨脂酚？

• 中文名称：补骨脂酚
• 英文名称：Bakuchiol
• CAS号：10309-37-2
• 分子式：C18H24O
• 分子量：256.38
• MDL No.：MFCD01707441
• 补骨脂酚又称破故纸酚，是浅黄色汕状液体，沸点是145一147C。

 

补骨脂酚的发现

补骨脂是《中华人民共和国药典》收录的传统中药，又名破故纸，广泛分布于中国、印度、缅甸以及斯里兰卡等地。关于它的研究已有百年历史，也曾是印度传统阿育吠陀草药疗法的重要药材。

1966年，印度普纳国家化学实验室的G.Mehta、Sukh.Dev等人首次报道了补骨脂酚的分离提取，他们采用正己烷萃取补骨脂新鲜的成熟种子, 发现主要成分为一种含有酚羟基的单萜化合物，并根据梵语“bakuchi”(大叶樱)将其命名为“bakuchiol”(补骨脂酚)。至今，补骨脂酚仍主要从补骨脂种子等其他豆科植物或蝶形花科植物中提取分离。

近些年，许多科学家尝试采用例如醚类化合物的 Claisen重排反应、乙烯基铜试剂对aβ-不饱和羰基化合物的1,4-加成反应、环氧硅基醚的Yamamoto重排反应、烯丙基化反应等方式构建季碳中心的全合成法制备补骨脂酚。

2007年，补骨脂酚作为外用药物被商用，由Sytheon（赛胜）有限公司命名为Sytenol A引入市场。早期研究表明，补骨脂酚不是维生素A类成分，在分子结构上与A醇并不类似，但抗老机制和A醇相似，作用于真皮层细胞，刺激成纤维细胞的活性产生更多的胶原蛋白生成达到皮肤紧致、伤口修复等作用；降低前列腺素E2和巨噬细胞迁移抑制因子的水平，进一步抑制由于炎症和活性氧造成的皮肤老化，缓解胶原蛋白的降解。

作为一种植物成分，补骨脂酚更温和且对光稳定，这意味着它可以在白天使用，不受紫外线的抑制。

这在2014年和2018年分别得到《国际化妆品科学杂志》、英国皮肤病学会的实验验证。2014年，研究人员使用人造皮肤和胶原蛋白细胞来测试补骨脂酚的抗衰老功效。结果表明，在人造皮肤和无实体细胞中，补骨脂酚影响基因表达和调节胶原的特性与视黄醇非常相似。2018年，该结论得到进一步验证。《英国皮肤病学杂志》研究显示，在超过12周的时间里，44名患者被要求每天两次使用0.5%的补骨脂酚乳膏或每晚使用0.5%的视黄醇乳膏，发现补骨脂酚在改善皮肤老化迹象方面的能力与视黄醇相当，而且它的耐受性更好，刺痛、灼伤等副作用较少。

这也意味着补骨脂酚在效果上会略逊于A醇，但可以通过提高含量或使用次数补足缺憾。如今，补骨脂在西方护肤研究中被誉为天然类视黄醇、植物A醇。耶鲁大学皮肤科临床副教授、皮肤科医生莫娜·戈哈拉曾表示，“补骨脂酚既拥有维生素A的效果，又没有副作用。临床上它不仅可与视黄醇相媲美，而且没有任何刺激性，补骨脂酚对大多数皮肤类型是安全的。”

2019年发表在《英国皮肤病学杂志》上的一项研究发现，【补骨脂酚】在消除细纹和改善肤色方面与视黄醇一样有效，但副作用较少。

 

补骨脂酚的优势

• 抗衰老方面：

同时补骨脂酚可以激活细胞里面的视黄醇受体，发挥着和A醇类似的功效（市面上叫“植物A醇”的成分有很多，但都不是结构类似，更多的只是能够激活皮肤内类视黄醇受体的基因表达这个维度或者其他等同维A的效果）。

所以，补骨脂酚确实可以称得上是真正的植物类A醇。补骨脂酚能促进I型、III型和IV型胶原蛋白的生成，且促进效果都要优于视黄醇。

DNA微阵列显示了两种化合物的基因表达谱非常相似，表明补骨脂酚和视黄醇的功能相似性。证明了补骨脂酚的潜力。

• 抗氧化方面：

补骨脂酚不仅能抑制脂质过氧化，还能有效抑制超氧化物、过氧化物、单线氧非自由基、过氧亚硝酸盐自由基，以上几个维度，与α-生育酚的抗氧化效果相比较，都是要明显优于生育酚的。−抗氧化的同时也能保护线粒体功能，从细胞维度对抗肌肤衰老。−还有很重要的一点，它没有光敏性，甚至还能改善紫外线诱导的皮肤红斑反应，具有防御效果。补骨脂酚通过保护皮肤胶原蛋白，有效地减缓皮肤老化过程。研究表明，补骨脂酚和A醇均能促进Ⅰ型、Ⅲ型和Ⅳ型胶原蛋白的合成，然而，在补骨脂酚的作用下，生成的数量比A醇更为丰富。

• 舒缓方面：

通过下调相关Y性因子，来减少炎性反应引起的衰老，舒缓肌肤

• 减少痘痘方面：

通过下调5-α还原酶来减少出油，改善痘痘。−其次，补骨脂酚也能均匀肤色。

• 温和性

视黄醇在使用过程中会有脱皮、红斑的刺激生成，但是补骨脂酚就没有，非常温和。

 

补骨脂酚VS视黄醇

【视黄醇】的短板一个是刺激性，另一个是稳定性不高。当暴露于空气、水或光时，绝大多数维A类成分（特别是传统视黄醇酯）化学稳定性差，有光毒性和光致DNA突变的特性。配方完全不加保护的情况下，经过12小时的光处理【视黄醇】的稳定性只有11%。然而【补骨脂酚】却是很皮实的，不但自己皮实还能稳定配方中的其它成分比如【视黄醇】，再加上【补骨脂酚】能激活跟【视黄醇】代谢和利用相关的基因，因此它们俩并不是互相竞争的关系，一起用反而是相互促进、协同作用的好搭档。

除了【视黄醇】，【补骨脂酚】还能给【水杨酸】、【亚油酸】、【乙酰姜黄酮】等成分助攻，根据我们自己实验室的数据，0.5%【补骨脂酚】和0.5%依克多因的搭配抗衰效果远超高浓度玻色因。 

不但百搭，它还具有抗炎、抑制有害菌以及改善皮肤屏障等【视黄醇】不具备的护肤功效。敏感肌、孕期、哺乳期友好。

 

补骨脂酚的提取

1、超临界萃取：干燥补骨脂粉碎至40～100目，装入萃取釜中，采用超临界二氧化碳萃取技术进行萃取，得到含补骨脂酚的油状液体；可选地，所述超临界二氧化碳还含夹带剂乙酸乙酯。
2、初步分离：将一中得到的油状液体用6～12倍体积的低极性有机溶剂溶解，滤去不溶物，滤液经减压浓缩得补骨脂酚粗提物。
3、柱层析纯化：采用柱层析法对(2)中得到的补骨脂酚粗提物进行纯化，用混合溶剂进行洗脱，收集含补骨脂酚的洗脱液，洗脱液经减压回收溶剂得油状补骨脂酚。
4、可选地，所得油状补骨脂酚经脱色处理，得补骨脂酚产品。补骨脂中提取纯化补骨脂酚的绿色工艺，属于植物提取物的制备技术领域。该工艺采用二氧化碳超临界萃取技术提取补骨脂中的补骨脂酚，经过低极性有机溶剂溶解处理除去大极性不溶物的初步分离后，应用柱层析技术进行纯化，得到纯度大于98%的补骨脂酚，得率大于5.0%。本发明是一种高效环保工艺，样品得率高，纯度高。该工艺过程简单、安全、可控性好、成本低、生产周期短，适合大规模工业生产。