奥利司他(Orlistat)为非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药。仅作用于胃肠道,通过抑制胃肠道的脂肪酶,阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯,减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收,促使脂肪排除体外。脂肪酶为胃肠道分解脂肪所必需的酶,本品可与胃、胰脂肪酶的丝氨酸残基结合,使脂肪酶失活,使其不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸,抑制脂肪的利用和吸收,此外,本品尚可降低与肥胖症相关的危险因素。
奥利司他(Orlistat)是一种减肥药物,罗氏药厂的商品名:Xenical(中国、香港注册名:赛尼可,台湾注册名:罗氏鲜,俗称:让你酷)、葛兰素史克的商品名:Alli(爱纤伴、康孅伴)、serrel的商品名:依莱普乐思(Iraplax)。 赛尼可,每片药丸含有120毫克奥利司他,须医生处方使用;而爱纤伴,每片药丸含有60毫克奥利司他,美国食品及药物管理局首个准许的无需医生处方减肥药。 奥利司他主要作用在胃肠道上,它可抑制胃肠道消化脂肪所需的酵素,包括胰酯及胃酯,而减少胃肠道酯对脂肪的吸收,以辅助减肥,但仍需配合运动及饮食,方有减肥之功效。
英文名称: Orlistat
CAS号:96829-58-2
分子式:C29H53NO5
分子量:495.73500
- 密度:0.976 g/cm3
沸点:615.9ºC at 760 mmHg
熔点:<50ºC
闪点:326.3ºC
折射率:1.469
储存条件:2-8ºC
外观:类白色粉末
含量:99%HPLC
基本信息
药品名称奥利司他外文名Orlistat是否处方药否主要适用症过度肥胖适应证编辑已进行适度饮食控制和运动锻炼的肥胖症和超重者,包括已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。
临床应用
口服:推荐剂量,餐时或餐后一小时120mg,若有一餐未进或食物中不含脂肪,可省略一次服药。
不良反应
常见胃肠道反应:油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂肪性大便、脂肪泻、大便次数增多、大便失禁、腹痛/腹部不适、水样便、软便、直肠痛/直肠不适。
少见不良反应:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲乏、泌尿道感染。
罕见不良反应:超敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应;肝转氨酶升高、肝衰竭。
停药指征
出现重度或持续性腹痛,或食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上腹疼痛时,应立即停药,并及时咨询医生。如果治疗开始后12周内患者体重减轻不到5%,应停止使用。详情请咨询医生。此外,如用药期间出现上述不良反应,请及时咨询医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药。
就医指征
出现腹痛无法忍受或加重时,应尽快就诊。出现黄疸、尿色深、粪便色浅、右上腹疼痛中的任何症状时,应尽快就诊。除了上述不良反应,您可能出现其他的副作用,如果您用药后感觉不适,请及时就诊。
注意事项
1.2型糖尿病的肥胖患者用本品治疗后体重减轻,常伴有血糖控制改善,需调整降血糖药,避免低血糖发生。
2.妊娠及哺乳妇女,18岁以下儿童及青少年尚未做过安全性和疗效研究,不要使用。
用药禁忌
患慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。药物相互作用编辑服用胺碘酮、糖尿病以及肾脏疾病的治疗药物或其他减肥药的患者,应在医师指导下使用本品;与胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效。与华法林或其他抗凝血剂联合用药时,应监测患者的国际标准化比值(INR)。与环孢霉素联用时,会降低后者的血药浓度,合用时应加强药物浓度监测。有报道显示,同时服用奥利司他和抗癫痫药物可出现惊厥症状,因此,应注意监测患者发生癫痫的频率或严重程度的变化。奥利司他与左旋甲状腺素合用可导致甲状腺功能低下,需要监测患者甲状腺功能变化。伴有2型糖尿病的肥胖患者服用本品后体重减轻、血糖控制情况改善,需要及时调整降血糖药剂量,避免低血糖的发生。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。