「抗疲劳」好成分•好技术合集｜小球藻寡肽、藏红花酸，杜仲籽粕多肽，桑螵蛸，淫羊藿

抗疲劳

寡肽具有显著的抗疲劳作用，这主要得益于其独特的氨基酸组成和生物活性。在人体中，疲劳的产生与多种因素有关，其中包括中枢神经系统中5-羟色胺（5-HT）的增加，这会导致昏昏欲睡、疲劳感及中枢动力的丧失。寡肽中的支链氨基酸（BCAAs，包括亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸）能够提高血液中BCAAs的浓度，减少游离色氨酸（Trp）进入大脑的转运，从而降低大脑中5-HT的浓度，减轻疲劳程度。有研究发现，玉米高F值寡肽可以调节体内代谢并具有抗疲劳作用，可应用于抗疲劳饮料的开发。还有研究人员利用酶解压榨花生油产生的花生粕高F值寡肽进行实验，发现该寡肽能提高肌糖原和肝糖原的含量，并证明其具有抗疲劳作用。

二、生产技术

来源于食源蛋白的肽类药物具有安全性、专一性和良好的生物活性，因此成为生物活性天然产物的重要来源。目前已经通过降解食源蛋白从鸡蛋、大豆、牛肉、猪肉、牛奶、微藻蛋白等中鉴定得到了具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节、降血糖和降血压等活性的多肽分子。在BIOPEP-UWM数据库中，截至2021年12月15日统计的数据显示，在其收录的4710条多肽中，具有ACE抑制活性的肽有1097条。其中IC50处于nmol/L级别的仅有46条，说明目前具有强ACE抑制活性的食源性肽仍然较少。

小球藻作为一种单细胞绿藻，含有丰富的蛋白质、脂质、矿物质、维生素以及抗氧化物质，如维生素C、叶黄素和类胡萝卜素等。研究表明，小球藻具有抗炎、降血压、降血糖、降血脂和抗氧化等多种生物活性。食源蛋白质经过酶解可以释放出丰富的生物活性肽，但目前从小球藻中制备和鉴定的生物活性肽数量有限，尤其是具有降血压活性的ACE抑制寡肽。因此，小球藻源ACE抑制寡肽的研究和开发仍具有较大的潜力和研究空间。

三、技术内容

此技术提供了一种可用于降血压的小球藻寡肽及其组合物，该小球藻寡肽及其组合物可以开发为功能性食品、或保健品、或药物用于高血压、心血管疾病等重大慢性病症的预防和治疗。

此技术以小球藻为原料，对其进行破壁、蛋白酶酶解获得小球藻酶解物；所得酶解物经凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离纯化后获得小球藻降压寡肽；其中，所采用的蛋白酶为胰蛋白酶。经鉴定筛选后得到的降压肽LVAKA序列为Leu-Val-Ala-Lys-Ala，相对分子量为557.69Da。通过酶解分离纯化、微生物发酵或者化学合成的该多肽可应用于制备降压药物或药物组合物、保健食品或普通食品。实验中发现该肽段在在以马尿酰-组氨酸-亮氨酸为底物的体外实验条件下能显著抑制血管紧张素转化酶（ACE），半数抑制率（IC50）为26.66μM。此技术提供的小球藻寡肽及其组合物均系从小球藻中发现或通过结构优化获得的新颖寡肽，具有显著的ACE抑制作用，具有降血压活性，能够维持血压的健康水平，从而保护心脏、肾脏等靶器官，可应用于保健品、药品或药物制剂等，具有很好的市场开发前景。

小球藻胰蛋白酶酶解物凝胶色谱组分ACE抑制活性

小球藻寡肽LVAKA与血管紧张素转化酶ACE的相互作用2D/3D图

藏红花酸通过多种机制发挥抗疲劳作用，包括提高运动耐力、调节能量代谢、抗氧化、神经保护和免疫调节等。这些作用可能有助于减轻疲劳感，提高机体的整体性能。有研究人员探究了藏红花酸纳米脂质体（CLN）对急性运动处理小鼠的抗疲劳活性及其潜在机制。研究发现，CLN显著增加了疲劳小鼠的力竭游泳时间，降低了血液中乳酸、BUN和MDA的含量，同时改善了小鼠的抗氧化状态，通过激活AMPK/PGC-1α信号通路，增加了ATP合酶的mRNA表达，并促进了线粒体生物合成。此外，CLN还通过增加疲劳小鼠肠道中的乳酸菌等有益菌的丰度，改善了肠道微生物群结构。

通过动物实验研究藏红花酸的抗疲劳活性，结果发现藏红花酸脂质体显著提高了小鼠的力竭游泳时间，尤其是藏红花酸的纳米脂质体低剂量组，同时测量各种生化指标发现，藏红花酸给药显著提高了小鼠体内肝糖原的含量。与模型组相比，藏红花酸给药降低了小鼠体内尿素氮的含量，说明减少了小鼠机体在疲劳过程中对体内蛋白的氧化分解。藏红花酸的纳米脂质体给药还会增加小鼠体内GSH-Px酶的含量，增强机体抗氧化损伤的能力，有助于减轻疲劳。此技术中的在荷载藏红花酸纳米脂质体可以通过激活AMPK途径增加线粒体的生物发生，进一步增加ATP的生成量来促进能量供应，因此对疲劳小鼠的运动能力产生了一定促进效应，换言之，经过动物实验证明，藏红花酸纳米脂质体具有良好的抗疲劳效应。

空白纳米脂质体与藏红花酸的纳米脂质体的粒径图、PDI值图和电位图

空白纳米脂质体与藏红花酸的纳米脂质体的透射电镜图

本发明主要涉及杜仲籽粕多肽，详细描述了杜仲籽粕多肽的制备方法和其在抗疲劳产品中的应用。

杜仲籽粕多肽的制备方法需要将榨油后的杜仲籽粕粉碎、过筛，加入体积为60～90%的乙醇溶液浸泡提取18～48小时，杜仲籽粕与乙醇溶液的质量体积比为1:(10～30)，过滤后得到沉淀A，并在50～70℃下烘干。在沉淀A中加入15～35倍重量的水，于60～80℃下水浴提取2～4小时，过滤后得到沉淀B。在沉淀B中加入15～35倍重量的水，用0.1～1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至9～11，于40～60℃下恒温搅拌提取3～6小时，离心后得到上清液A和沉淀C。用0.1～1mol/L的盐酸溶液调节上清液A的pH值至3～5，离心后得到上清液B和沉淀D。将沉淀D加水复溶后调节pH至6.5～7.5，预冻后真空冷冻干燥45～55小时，得到杜仲籽粕蛋白。

在杜仲籽粕蛋白中加入10～30倍重量的水，于40～70℃中水浴加热，用0.5～1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至8～12，加入0.5～5%的碱性蛋白酶，酶解2～5小时，沸水浴灭酶5～10分钟，离心后得到上清液C。调节上清液C的pH值至6～8，离心后得到上清液D，即杜仲籽粕多肽溶液。将杜仲籽粕多肽溶液预冻后真空冷冻干燥48小时，得到杜仲籽粕多肽。

研究者通过小鼠负重游泳实验、血乳酸、血清尿素氮、肌糖原等指标对杜仲籽粕多肽的抗疲劳作用进行了验证。实验结果表明，杜仲籽粕多肽具有显著的抗疲劳作用，且效果优于市售的抗疲劳产品。

目前的专利文献所披露的是具有抗疲劳作用的杜仲雄花提取物，是以杜仲雄花为原料的，杜仲雄花中的活性成分主要是桃叶珊瑚苷 ,京尼平苷酸,绿原酸,京尼平苷,异槲皮苷,紫云英苷等。而本发明中的杜仲籽粕多肽与背景技术中所提及的杜仲雄花提取物，是完全不同的原料；以杜仲籽粕为原料，进行酶解所获得的一定分子量范围内的多肽成分以及蛋白成分。

本发明的杜仲籽粕多肽在抗疲劳产品/制备抗疲劳产品中的应用，可以食品、保健食品、药品的形式应用，包括但不限于固体饮料、液体饮料(普通饮料、口服液、包括酸奶等)、主食(面条、馒头、面包)、压片糖果等一切可行的产品。

 

04

桑螵蛸

一、健康功效

抗疲劳

桑螵蛸70%乙醇提取物临用前用蒸馏水配成所需浓度的悬浮液，给小鼠进行灌胃操作，剂量分别为9.18 g/kg，连续10d，结果发现长螵蛸18 g/kg剂量可延长小鼠常压耐缺氧时间。以5.10 g/kg剂量给小鼠连续灌胃8d发现长螵蛸10 g/kg组可延长小鼠游泳时间，表明具有抗疲劳作用。

二、生产技术

上出现疲倦乏力、肌肉酸痛、失眠、心悸等不适感，并导致免疫能力低下、易患感冒、衰老加速、工作和学习能力下降。现代医学研究表明，能源物质耗竭、“疲劳毒素”孚酸、氨、尿素、二氧化碳等蓄积、自由基堆积、免疫机能下降或紊乱等在疲劳发生过程中起着重要作用。目前，国内市场上销售的抗疲劳产品名目繁多，大致可以分为两类一类是常规的功能性饮料，通过补充运动中所消耗的营养素来达到维持机体正常生理功能、缓解疲劳的目的，如红牛、力保健等属于此类，这类产品一般有效成分含量低，服用量大，时效性差；另一类是抗疲劳保健品，从目前的抗疲劳保健食品来看，产品抗疲劳作用普遍不显著，其根本原因就是配方单一，只解决了人体某一方面的问题，而没有把人体当作一个系统综合调理。而疲劳的内在原因是以脏腑亏损，气血阴阳虚衰，久虚不复成劳为主要病机，五脏虚证是多种慢性虚弱证主要临床表现。五脏主化藏精气，五脏功能低下，则精气不能藏，加之劳力伤气，劳神伤阴，而成气阴两虚之象。因此现有产品配方单一，必然导致产品抗疲劳效果较小，适用人群较窄。

三、技术内容

基于此，针对上述问题提供了一种抗疲劳组合物，该组合物对广泛的人群均有增强免疫和抗疲劳效果，属于保健品技术领域。该组合物的有效成分由以下重量份的原料制备而成：桑螵蛸，枸杞，淫羊藿，北虫草，杜仲，甘草，桑葚子，生姜均若干份。采用传统中药炮制方法，制成的保健酒和保健口服液即可内服用于补肾益精、增强免疫力，抗疲劳，降血压，降血脂，抗衰老，抗癌的保健食品或药物，又可外敷用于跌打损伤、腰膝酸痛的保健食品或药物中应用。并且其原料均为食材或药食两用的药材，符合中医“药食同源”理论，天然、毒副作用低，适合长期服用。这些抗疲劳组合物的选用，是以中医药理论为指导，从补肾益精、滋阴壮阳的角度出发，在《益寿方选》中记载的湖南省沅陵县中医院医师刘明汉的经验方的基础上进行加减，选用桑螵蛸，枸杞，淫羊藿，北虫草，杜仲，甘草，桑葚子，生姜等药食两用的药材或食材进行配伍组方，用于抗疲劳。其中，桑螵鞘补肾助阳，北虫草补肾精、益元阳，淫羊藿补肾益精，杜仲益精气，坚筋骨；以枸杞子、桑椹子滋阴补血；以生姜温中散寒；以甘草补中益气，调和诸药。几味药材和食材相互配合，协同作用，共同起效，达到抗疲劳的作用。

抗疲劳保健口服液对小鼠抗疲劳的影响

 

05

淫羊藿

一、健康功效

抗疲劳

疲劳是机体功能暂时降低的现象，与氧化损伤有关。中药抗氧化作用的机制包括清除活性氧自由基、增强抗氧化酶活性等。淫羊藿是一种具有多种药用价值的植物，其主要活性物质为黄酮类化合物。其中，淫羊藿次苷通过提高SOD活力和加快MDA清除速率，显示出抗氧化活性。在动物实验中，淫羊藿次苷通过延长负重游泳时间、降低BUN含量、提高肝糖原含量、减少LD堆积，表现出抗疲劳活性。

二、生产技术

淫羊藿的生产技术已经取得了一定的进展，特别是在种植、加工和质量控制方面。

在种植技术上，淫羊藿的人工种植技术相对成熟，包括种子播种和扦插繁殖等方法，以确保药材的稳定供应。种植过程中，对土壤、气候、水分等环境因素的控制至关重要，以保证药材的品质。

加工技术方面，淫羊藿的初加工包括清洗、干燥、切片等步骤，现代干燥技术如真空干燥、冷冻干燥等被用来减少热敏感成分的降解。在质量控制方面，高效液相色谱（HPLC）、薄层色谱（TLC）等技术被用来对淫羊藿药材及其提取物进行质量控制和成分分析。同时，随着对环境保护和可持续发展的重视，淫羊藿的种植和采集越来越注重生态平衡和资源的可持续利用。

在有效成分的提取方法上，淫羊藿采用了多种技术以提高提取效率和成分纯度。传统的溶剂提取法，如醇提、水提等，是提取淫羊藿中黄酮类化合物等有效成分的常用方法。超声辅助提取利用超声波的机械振动和空化效应加速溶剂的渗透和成分的释放，提高提取效率。微波辅助提取通过快速加热提高提取效率，减少提取时间。超临界流体提取，尤其是利用超临界二氧化碳（SC-CO2），可以在较低温度下提取热敏感成分，避免成分降解。膜分离技术和柱色谱技术被用来对提取液中的有效成分进行浓缩和纯化。酶解法利用酶的特异性催化作用提高某些有效成分的提取率和生物利用度。纳米技术的应用可以提高提取效率，增加有效成分的溶解性和生物利用度。这些提取方法的选择取决于目标成分的性质、提取效率、成本和环境影响等因素，随着科技的发展，新的提取技术和方法也在不断被开发和优化。

三、技术内容

本发明涉及一种淫羊藿抗疲劳运动饮料及其制备方法。该饮料每1升包含淫羊藿提取液50-200毫克、蒺藜皂甙50-130毫克、L-肉碱500-2000毫克、牛磺酸0.01-0.2克、L-精氨酸0.01-0.2克、胆碱0.01-0.2克、蔗糖20-60克、低聚麦芽糖10-30克、柠檬酸锌0.1-2毫克、抗坏血酸0.1-0.3克、苯甲酸钠0.01-0.2克、柠檬香精0.1-2克、果汁50-150克、柠檬酸1-2.6克、氯化钾0.01-3克、硫酸镁0.2-1.2克、食盐0.01-2克，余量为水。淫羊藿提取液的制备方法包括粗提、醇沉和纯化三个步骤，其中纯化采用大孔吸附树脂纯化法。

抗疲劳运动饮料的制备方法包括调配、均质和灭菌三个步骤。将淫羊藿提取液、果汁和一定量的水投入调配罐中，加入其他原料，搅拌混合后定容至1升。对混合液进行均质处理，以提高饮料的稳定性。对均质后的混合液进行巴氏灭菌处理，确保饮料的安全性。

淫羊藿抗疲劳运动饮料的益处在于其结合了淫羊藿提取液和蒺藜皂甙等抗疲劳成分，同时添加了适量的电解质、糖分、维生素和水分。这种配方旨在提升人体的抗疲劳能力，帮助机体达到新的平衡，从而消除疲劳、恢复体力。淫羊藿提取液含有多种生理活性成分，包括黄酮类化合物、生物碱、多糖等，这些成分有助于增强免疫力、调节内分泌、改善心脑血管系统的功能，有效缓解运动过程中的疲劳和不适感。

本发明的淫羊藿抗疲劳运动饮料通过科学配方和制备方法，实现了传统医药与现代科技的结合，具有显著的抗疲劳效果，对于运动员和经常进行高强度运动的人群来说，是一种有益的营养补充品。