栀子,是茜草科的一种灌木。它分布于世界各地的温带地区,包括中国、日本、韩国、巴基斯坦、太平洋岛屿和美洲北部,其中中国的栽培面积最大。栀子是2002年原卫生部颁布的第一批药食同源物质。栀子果实中发现的植物化学成分主要包括环烯醚萜类化合物、单萜苷类化合物、二萜类化合物、三萜类化合物、有机酸和黄酮类化合物等。其中,栀子苷和藏红花素是两种最重要的生物活性化合物。
1.栀子苷,栀子果实质量控制的特征成分
栀子苷 (C17H24O10)是从栀子果实中分离得到的环烯醚萜苷的主要成分。存在于近40个不同科的物种中,尤其是茜草科。2000-2015年版《中国药典》均将栀子苷列为栀子果实质量控制的特征成分。根据国家标准,子苷含量在1.8%以上的植物药可视为质量合格。就生物活性而言,栀子苷具有多种药理作用,包括抗炎、抗糖尿病、抗氧化、神经保护、保肝和利胆等作用。我们所熟知的栀子红和栀子蓝是由栀子苷水解后与胺基反应所产生的。
栀子苷 (C17H24O10),栀子果实质量控制的特征成分
2.栀子苷的作用
在一项抗炎研究中,研究人员使用小鼠乳腺炎模型和脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠乳腺上皮原代细胞来研究栀子苷的抗乳腺炎作用。结果表明,栀子苷可通过调节Toll样受体和凋亡相关因子来减轻乳腺细胞凋亡。另外,对于急性肺损伤(ALI),栀子苷也表现出良好的保护作用。在LPS诱导的小鼠体内ALI中,栀子苷抑制了肺组织的病理变化,包括肺泡壁改变、肺泡出血和中性粒细胞浸润;降低了支气管肺泡灌洗液中的炎症细胞和总蛋白浓度;最终调节炎症介质,如肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-6和IL-10。
早在唐代,栀子果实就被用于临床治疗“消渴”(2型糖尿病),这在著名本草纲目《药性论》中就有记载。20世纪80年代初,日本研究人员首次发现栀子果实中提取的栀子苷在100毫克和300毫克/千克剂量下对高糖饮食喂养的大鼠体内表现出降血糖作用。此后,进行了许多对糖尿病的机制研究。体外HepG2细胞实验发现,栀子苷可通过激活AMPK、乙酰辅酶A合成酶(ACC)和叉头框蛋白O1(FOXO1)磷酸化,以及抑制磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)和葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)的活性,从而抑制肝糖原生成。
突触和线粒体功能障碍是阿尔茨海默病(AD)早期常见的症状。β淀粉样蛋白能够在培养的海马神经元和AD模型小鼠中诱导轴突线粒体异常和突触损伤。有研究显示,服用栀子苷后,对上述功能障碍有保护作用,它通过减弱轴突线粒体碎片化、运输障碍和活性氧(ROS)升高,防止突触丢失、异常的脊柱密度和形态,同时改善突触相关蛋白的减少。这些研究结果表明栀子苷可以阻止和防止AD的早期进展。
在一项动物实验中,小鼠在体内接受CCl4刺激后,血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)水平显著升高,而肝匀浆中谷胱甘肽(GSH)水平和抗氧化酶(SOD和CAT)活性显著下降。此外,肝脏中还观察到肝细胞变形、排列不规则和破裂。这些生化参数和组织病理学检查结果表明口服400 mg/kg·bw栀子苷可改善肝脏损伤。
3.藏红花素,栀子黄的主要成分
我们所熟知的栀子黄色素,其主要成分是藏红花素和藏红花酸。藏红花素属于二萜化合物家族,是唯一的水溶性类胡萝卜素,其天然含量在藏红花和栀子中是最高的。
栀子黄色素的主要成分是藏红花素和藏红花酸
栀子黄,两千多年来一直被用作天然染料。栀子黄是一种典型的植物类胡萝卜素,并且是少有的水溶性胡萝卜素,与其他着色剂相比,它的用途更加广泛,具有出色的着色能力,可为淀粉和蛋白质基产品赋予鲜艳的黄色调。
中国是全球最大的栀子黄生产国,占总产量的 80% 以上。预计到2025年产量将超过3000吨。
4.藏红花素的作用
藏红花素发挥其生物学作用的重要机制之一是,它们能够调节生物体的氧化还原状态。藏红花素还是自由基清除剂,尤其是针对超氧阴离⼦的作用。此外,天然存在的类胡萝⼘素分子藏红花素已被证明具有改善神经系统疾病的潜力。相关研究表明,藏红花素还会在帕金森病期间增加大脑中的多巴胺。研究发现,藏红花素可以减少β淀粉样蛋白聚集,这是阿尔茨海默病发病机制的关键步骤。此外,藏红花素有助于改善患有慢性阻塞性肺病和脂多糖的抑郁症患者的症状。藏红花素已被证明是一种有潜力的神经退行性疾病治疗的选择。此外,藏红花素还具有抗炎作用。
藏红花素是一种有潜力的神经退行性疾病治疗的选择
有颜又有值的栀子,期待得到更多的关注和有关的综合性研究。